한눈에 보기
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 성분명 | Capmatinib (캡마티닙) |
| 상품명 | Tabrecta® / 타브렉타 |
| 제조사 | Novartis |
| 약효분류 | Type Ib 가역적 MET 키나제 억제제 |
| FDA 승인 | 2020년 5월 (가속) → 2022년 정식 |
| 제형 | 경구정 150 mg, 200 mg |
| 표준 용법 | 400 mg PO BID (총 800 mg/일) |
| 적응증 | MET exon 14 skipping 변이 NSCLC (성인, 진행성/전이성) |
1. 왜 주목해야 하는가?
- MET exon 14 skipping은 NSCLC의 약 3–4%에서 발견되는 표적 가능 변이
- 기존 EGFR/ALK/ROS1 등 다른 표적치료제에는 반응하지 않음
- 첫 번째 MET 특이적 경구 TKI (FDA 승인 기준)
- GEOMETRY mono-1에서 untreated 환자 ORR 68% 달성
2. 작용 기전
- MET 수용체 티로신 키나제 선택적 가역 억제
- MET exon 14 skipping → MET 단백 분해 신호 손실 → MET 과발현/지속 활성화
- Capmatinib이 ATP 결합 부위에 결합 → MET 신호 차단
- 종양 증식 ↓, 혈관신생 ↓, 침습 ↓
3. 용법·용량
- 400 mg을 1일 2회 (식사 무관)
- 12시간 간격 유지
- 누락 시 4시간 이내면 복용, 이후는 건너뜀
용량 조정 (부작용 시)
| 단계 | 1회 용량 |
|---|---|
| 시작 | 400 mg BID |
| 1차 감량 | 300 mg BID |
| 2차 감량 | 200 mg BID |
| 그래도 못 견디면 | 중단 |
신/간 장애
- 경증~중등도 신/간 장애 — 조정 불필요
- 중증 — 데이터 부족
4. 주요 임상시험 — GEOMETRY mono-1 (NEJM 2020)
| 코호트 | ORR | DOR | PFS |
|---|---|---|---|
| Treatment-naïve (Cohort 5b) | 68% | 12.6개월 | 12.4개월 |
| 이전 치료 받음 (Cohort 4) | 41% | 9.7개월 | 5.4개월 |
- CNS 활성: 뇌 전이 환자 12명 중 7명 (54%) ORR
- 일반적으로 빠른 반응 (1–2개월 내)
5. 부작용
흔한 부작용 (≥ 20%)
- 말초부종 (52%) — 특징적 부작용
- 오심, 구토
- 피로, 식욕 저하
- 설사
- 간기능 이상 (AST/ALT 상승)
- 광민감반응
주요 부작용 관리
| 부작용 | 관리 |
|---|---|
| 말초부종 | 이뇨제, 다리 올리기, 압박스타킹; G3 → 휴약 |
| 간독성 | 매 2주 LFT (첫 3개월), 이후 매월 |
| 간질성 폐질환 (ILD) | 약 4%, 새 호흡곤란/기침 시 즉시 평가, 영구 중단 |
| 광민감반응 | 자외선 차단 |
6. 약물상호작용
- CYP3A4 기질 (약함)
- CYP3A4/P-gp/BCRP 억제제
- 위 pH 의존적 흡수 → PPI/H2 차단제와 시간 분리 (가능하면 회피)
- 강력 CYP3A4 억제제: 모니터링
- 강력 CYP3A4 유도제: 회피
- 자몽 회피
- 메트포르민 — capmatinib이 OCT/MATE 억제 → 메트포르민 농도 ↑
7. 임상 사용 팁
✅ 환자 선정
- MET exon 14 skipping 확진 (NGS 검사)
- 전이성 NSCLC
- ECOG 0–2
✅ 약사 역할
- MET exon 14 검사 확인 (병리/분자 진단 결과 검토)
- PPI/H2 차단제 검토 — capmatinib 흡수에 영향
- 메트포르민 사용자 — 농도 ↑ 모니터링
- 말초부종 자가관리 교육
- LFT 모니터링 일정 협조
- 광민감 — 자외선 차단 교육
✅ 복약지도
- “12시간 간격으로 하루 2번 드세요”
- “자몽이나 자몽주스는 드시지 마세요”
- “다리가 붓거나 살이 늘면 알려주세요 (부종)”
- “외출 시 자외선 차단제 꼭 바르세요”
- “기침이 새로 생기거나 호흡곤란이 있으면 즉시 알려주세요”
- “위장약(특히 PPI) 처방받기 전 약사에게 알려주세요”
✅ 다른 MET 억제제와 비교
| 약물 | 특징 |
|---|---|
| Capmatinib (타브렉타) | Type Ib, MET exon 14 우선 |
| Tepotinib (텝메코) | Type Ib, MET exon 14 |
| Crizotinib (잘코리) | 비선택적 (ALK/ROS1/MET) |
8. 마무리
타브렉타(캡마티닙)는 MET exon 14 skipping NSCLC에서 첫 정밀의료 옵션입니다. NGS 검사 활성화로 이 변이가 빠르게 진단되는 시대에 맞춰, 약사는 표적 검사 결과 확인과 PPI/메트포르민 상호작용 검토에 적극 참여해야 합니다.
참고문헌
- Wolf J et al. Capmatinib in MET Exon 14–Mutated or MET-Amplified NSCLC. NEJM 2020;383:944-57.
- Tabrecta® US Prescribing Information, Novartis, 2022.
- NCCN NSCLC Guidelines, 2024.
⚠️ Medical Disclaimer. 본 글은 교육 목적의 정보 자료입니다.