한눈에 보기
| 항목 | 내용 |
|---|---|
| 성분명 | Inclisiran (인클리시란) |
| 상품명 | Leqvio® / 렉비오 |
| 제조사 | Novartis |
| 약효분류 | PCSK9 표적 GalNAc-siRNA |
| FDA 승인 | 2021년 12월 |
| 국내 허가 | 2022년 |
| 제형 | 프리필드 시린지 284 mg/1.5 mL (SC) |
| 표준 용법 | Day 1 → 3개월 → 이후 6개월마다 1회 SC |
| 적응증 | 성인 HeFH 또는 ASCVD의 LDL 추가 감소 (스타틴 + ezetimibe로 LDL 목표 미도달) |
1. 왜 주목해야 하는가?
스타틴과 ezetimibe로도 LDL 목표(< 70 또는 < 55 mg/dL)에 도달하지 못하는 환자가 많습니다. PCSK9 단클론항체(evolocumab, alirocumab)는 효과적이지만 2주 1회 자가주사가 부담입니다.
렉비오의 차별점:
- 6개월에 1회 의료기관 주사 — 환자 자가주사 불필요
- LDL 약 50% 감소 효과 (단클론항체와 유사)
- 복약 순응도 문제 사실상 해결
- 부작용 거의 없음
2. 작용 기전
- GalNAc 컨쥬게이션 → 간세포 ASGPR 표적 전달
- RISC 복합체 → PCSK9 mRNA 분해
- PCSK9 단백 감소 → LDL 수용체 분해 차단
- LDL 수용체 표면 발현 증가 → 혈중 LDL-C 제거 ↑
💡 차이점: 단클론항체는 PCSK9 단백을 직접 중화, siRNA는 PCSK9 생산 자체를 차단
3. 용법·용량
용량: 284 mg을 SC 주사
| 회차 | 시기 |
|---|---|
| 1차 | Day 1 |
| 2차 | 3개월 후 (Day 90) |
| 3차 이후 | 6개월마다 (q6mo) |
- 연 2회만 주사 = 환자가 매일 약 챙길 필요 없음
- 의료기관 또는 간호사 방문 투여
- 신/간장애 시 용량 조정 불필요 (경증~중등도)
4. 주요 임상시험 — ORION-9, 10, 11 (NEJM 2020)
| 시험 | 대상 | 18개월 LDL 감소 |
|---|---|---|
| ORION-9 | HeFH | -39.7% |
| ORION-10 | ASCVD | -52.3% |
| ORION-11 | ASCVD 또는 risk equivalent | -49.9% |
- PCSK9 약 80% 감소 지속
- 두 번 주사 후 평탄한 LDL 곡선 (변동 적음)
- ORION-4 (cardiovascular outcome trial) 진행 중
5. 부작용
흔한 부작용
- 주사 부위 반응 (홍반, 통증) — 가장 흔함 (~5–10%)
- 관절통, 요통
- 두통
드문 부작용
- 면역원성 보고 거의 없음
- 간기능 이상 거의 없음
- 근육 부작용 없음 (스타틴과 달리)
→ 전반적으로 매우 양호한 안전성 프로파일
6. 약물상호작용
- CYP 효소 상호작용 거의 없음 (siRNA 특성)
- 다른 지질저하제와 안전하게 병용
- 스타틴 + ezetimibe와 함께 사용이 표준
- 백신/면역억제제 영향 없음
7. 임상 사용 팁
✅ 적응증 정리
- 반드시 스타틴 + (가능하면) ezetimibe 최대 용량 이후 추가
- HeFH 또는 ASCVD 진단된 환자
- LDL 목표 미달성 시
✅ PCSK9 항체 vs. 렉비오
| 항목 | Inclisiran (siRNA) | Evolocumab/Alirocumab (mAb) |
|---|---|---|
| 투여 빈도 | 6개월 1회 | 2주 1회 (또는 월 1회) |
| 자가주사 | 없음 (병원) | 가능 |
| 효과 | LDL 약 50% ↓ | LDL 약 60% ↓ |
| 작용 시작 | 1–2주 | 1–2주 |
| 비용 | 연간 약 6,500 USD | 연간 약 5,800 USD |
| CV outcome 입증 | 미완 (ORION-4) | 완료 (FOURIER, ODYSSEY) |
✅ 복약지도
- “약을 매일 챙기실 필요 없어요”
- “6개월에 한 번 병원에서 주사 맞으세요”
- “주사 후 며칠간 어깨/팔이 살짝 아플 수 있어요”
- “스타틴은 계속 드셔야 해요” — 단독치료 아님
✅ 약사 모니터링 포인트
- 기저 + 3개월 + 6개월 LDL 측정
- 스타틴 순응도 동반 확인
- 환자에게 다음 주사일 알림 시스템 권장
8. 마무리
렉비오는 이상지질혈증 치료의 순응도 혁명을 가져온 약물입니다. 매일 또는 격주 챙기는 부담을 1년 2회로 줄였습니다. 다만 CV outcome trial이 완료되지 않았으므로, ezetimibe와 PCSK9 mAb 이후의 옵션으로 자리 잡을 가능성이 큽니다.
참고문헌
- Ray KK et al. Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol. NEJM 2020;382:1507-19.
- Leqvio® US Prescribing Information, Novartis, 2021.
- 2024 ACC/AHA Lipid Management Guidelines.
⚠️ Medical Disclaimer. 본 글은 교육 목적의 정보 자료입니다.